Sibutramina- como age no nosso organismo?

A sibutramina é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade, com mecanismo de ação diferente da d-fenfluramina e d-anfetamina (Heal et al., 1998).
No Brasil, pode ser encontrada nas dosagens 10 mg e 15 mg, sendo vendida mediante prescrição médica e retenção de receita. A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e "cloridrato monoidratado de sibutramina", sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil.
Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e norepinefrina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.
História
Foi desenvolvido inicialmente como antidepressivo no final de 1980. Nos ensaios clínicos foi verificado que o medicamento reduzia o apetite. Então, sob o nome Meridia®, foi comercializado nos EUA e Alemanha. Em 1999, ganhou o nome de Reductil®.[1]
Em 2010, a EMEA (European Medicines Agency), recomendou a suspensão da venda de sibutramina, devido ao aumento do risco de acidentes cárdio vasculares[2]No Brasil, o medicamento continua a ser vendido, apesar de algumas orientações da Anvisa sobre 37 notificações ocorridas em 2009 e a possibilidade de ocorrência de aumento de pressão arterial e arritmias, que já constam como adversas na bula do medicamento.[3]
Mecanismo de ação
O cloridrato monoidratado de sibutramina é um agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas por meio de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), norepinefrina, e dopamina. A droga e seus metabólicos se ligam fracamente aos receptores de serotonina (5-HT(1), 5-HT(1A), 5-HT(1B), 5-HT(2A) e 5-HT(2C)), dopamina (D(1) e D(2)), norepinefrina (beta, beta(1), beta(3), alfa(1) e alfa(2)), benzodiazepina e glutamato (N-metil-D-aspartato (NMDA)). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou antiistaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrina ou dopamina.
Controle
Sua venda é controlada pela Portaria SVS/MS 344, de 1998, com retenção de receita, estando classificada como substância sujeita a controle especial, não sendo necessária emissão de "Guia de Retirada de Substâncias/Medicamentos Entorpecentes ou que determinem Dependência Física ou Psíquica". Sibutramina não está classificada pela Anvisa como uma substância psicotrópica anorexígena como a anfepramona ou femproporex. Está classificada como sacietógeno (aumenta a saciedade).
Referências

1. Manual de farmacoterapia
2. EMEA (21 de janeiro de 2010). Suspensão da comercialização. European Medicines Agency. Página visitada em 21 de janeiro de 2010.
3. Estadão. "Anvisa alerta sobre remédio para emagrecer sibutramina". . (página da notícia visitada em 01/02/2010)

Bibliografia

* Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". Int J Obes Relat Metab Disord 22 Suppl 1: S18–28. PMID 9758240.
* PsiqWeb. Sibutramina. Farmacologia. Página visitada em 27 de Setembro de 2007.